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氯膦酸二鈉是一種雙膦酸鹽類藥物,可以在體內(nèi)被巨噬細(xì)胞代謝為腺苷5’-(β,γ-二氯亞甲基)三膦酸(AppCCL2p),從而導(dǎo)致巨噬細(xì)胞的凋亡增加。在臨床上主要用于防治乳腺癌的骨轉(zhuǎn)移及骨質(zhì)疏松和高鈣血癥等疾病的治療。
脂質(zhì)體(Liposome)是一種由磷脂和膽固醇構(gòu)成的雙分子層人工膜,可以作為載體將藥物運輸至細(xì)胞內(nèi)。氯膦酸二鈉脂質(zhì)體即將氯膦酸鹽包裹進入脂質(zhì)體中,形成同心圓形式磷脂雙分子層球體。注射進入生物體內(nèi)后利用巨噬細(xì)胞的內(nèi)吞機制進入細(xì)胞內(nèi),在其細(xì)胞內(nèi)的溶酶體的作用下,脂質(zhì)體被消化破壞,其中的氯膦酸鹽釋放,在細(xì)胞內(nèi)積累,被其代謝形成不可水解的ATP類似物,從而抑制線粒體中的ADP/ATP轉(zhuǎn)運,導(dǎo)致巨噬細(xì)胞凋亡(圖2)。
圖 2 巨噬細(xì)胞清除過程
02.產(chǎn)品性質(zhì)
03.產(chǎn)品優(yōu)勢
1
粒徑大小適中,動物更易接受
2
巨噬細(xì)胞清除率可達80%-90%
3
采用雙層磷脂雙分子層脂質(zhì)膜包裹結(jié)構(gòu),形成多室脂質(zhì)體結(jié)構(gòu),藥物分布均勻
4
脂質(zhì)體表面電荷分布均勻,能夠更好的促進巨噬細(xì)胞對脂質(zhì)體的吞噬作用
04.使用方法
推薦使用注射方式,如靜脈注射、腹腔注射、皮下注射、鼻內(nèi)注射、睪丸注射等。根據(jù)小鼠的體重、注射周期、注射方式以及實驗?zāi)康牡却_定注射量。
尾部靜脈注射方法:
將小鼠放在倒扣的燒杯中,拉出尾巴,使用溫水浸潤的紗布包裹小鼠尾巴,以軟化尾部角質(zhì)層;
小鼠的尾部有2條動脈和3條靜脈,2條動脈分別在尾部的背側(cè)面和腹側(cè)面,3條靜脈呈品字型分布,一般采用左右兩側(cè)的靜脈;
進行尾部靜脈注射時,以左手拇指和食指前后摁住鼠尾,留出約2 cm一段,使皮膚緊張,靜脈更為充盈,右手持1 mL針頭注射器,使針頭與靜脈平行(小于30°角),從尾巴的下1/4處進針,開始注入藥物時應(yīng)緩慢,仔細(xì)觀察,如果無阻力,無白色皮丘出現(xiàn),說明已刺入血管,可正式注入藥物;
有的實驗需連日反復(fù)尾靜脈注射給藥,注射部位應(yīng)盡可能從尾端開始,按次序向尾根部移動,更換血管位置注射給藥。拔出針頭后,用棉球按住注射部位輕壓1-2 min,止血。
注:以上操作方法和劑量使用僅供參考,不同的實驗要求需自行設(shè)計實驗方案或是參考相關(guān)文獻。
05.注意事項
1、收到產(chǎn)品時若不立即使用,需置于4℃保存,切勿凍存!
2、使用時需提前從冰箱拿出恢復(fù)至室溫,并輕輕顛倒混勻。若一次性注射多只動物,則每次注射前都需將產(chǎn)品顛倒混勻。
3、保證試劑處于無菌狀態(tài)。
4、試劑嚴(yán)禁接觸甲醇、氯仿等有機試劑及表面活性劑。
5、靜脈給藥時,請將藥物加熱至室溫(18℃),并去除注射器中的氣泡,緩慢注射,如果動物表現(xiàn)出任何異常反應(yīng),請降低注射速度。
6、靜脈注射時需要依據(jù)動物的體重,不能超過0.1ml/10mg,但是進行腹腔注射可以適當(dāng)?shù)脑黾幼⑸涞捏w積。皮下注射需要根據(jù)注射位點的容量進行決定。
06.產(chǎn)品列表
產(chǎn)品貨號
產(chǎn)品名稱
L9130
Clodronate liposome
巨噬細(xì)胞清除劑
L9140
PBS脂質(zhì)體
L9150
巨噬細(xì)胞清除劑套裝
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